2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Opioid Receptor
  5. Opioid Receptor抑制剂

Opioid Receptor抑制剂

Opioid Receptor Isoform Comparison

Opioid Receptor抑制剂 (22):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0557
    Bisacodyl

    比沙可啶

    		Inhibitor 99.71%
    Bisacodyl 是一种刺激性缓泻剂，可直接作用于结肠以产生排便。Bisacodyl 通过直接激活结肠巨噬细胞来增加 PGE2 的分泌。PGE2 充当旁分泌因子并降低结肠中 AQP3 的表达，从而抑制水从腔向血管一侧的转移并导致通便作用。
  • HY-101392
    Harmane

    哈尔满碱

    		Inhibitor 99.91%
    Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM)，对 mACh、Opioid Receptor、MAO-A/B、α2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
  • HY-18618A
    SB-612111 hydrochloride Inhibitor 99.26%
    SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
  • HY-124754
    Navacaprant Inhibitor 99.97%
    Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性的，具有口服活性的 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂，对 κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6500 nM。Navacaprant 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。Navacaprant 可以很好地分布到 CNS 中，可用于神经病变类的研究。
  • HY-15997
    (-)-U-50488 hydrochloride Inhibitor 99.71%
    (-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂 (Kd=2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR) (Kd=430 nM)。(-)-U-50488 hydrochloride 比 (+) trans-(1R,2R) U-50488 (HY-15997A) 或 (±) 外消旋混合物 U-50488 (HY-15997B) 对映体更有效。(-)-U-50488 hydrochloride 对受感染的单核细胞来源巨噬细胞 (MDM) 具有持续有效的抗 HIV 作用。
  • HY-139690
    CCG258747 Inhibitor 98.96%
    CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM)，对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性（分别为 518、83、>5500 和 >550 倍）。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 （GRKs）可用于研究心力衰竭。
  • HY-N0398
    Sec-O-Glucosylhamaudol

    亥茅酚苷

    		Inhibitor 99.81%
    Sec-O-Glucosylhamaudol 是从滨海前胡中分离得到的天然产物，能够降低 μ-opioid receptor 的蛋白水平，可用于缓解疼痛的研究。
  • HY-P1596
    Gluten Exorphin C Inhibitor 99.86%
    Gluten exorphin C 是一种源自谷朊粉的阿片肽。在 GPI 和 MVD 检测中，抑制 μ opioid 和 δ opioid 活性，IC50 值分别为 40 μM 和13.5 μM。
  • HY-100845
    Salvinorin A Inhibitor ≥98.0%
    Salvinorin A 是一种有效，独特且短效的高效 kappa-opioid receptor(KOPr) 激动剂，Ki 值为 4.3 nM。 Salvinorin A 是可从丹参中分离出的一种非氮新环戊烷。
  • HY-10672
    Urotensin-II receptor antagonist-1 Inhibitor
    Urotensin-II receptor antagonist-1 (compound 1) 是一种低口服生物利用度 (F=0-3%，大鼠)、选择性的人 Urotensin II 受体拮抗剂，Ki=16 nM (表达人重组 UT 受体的 HEK293 细胞试验)。Urotensin-II receptor antagonist-1 抑制细胞色素 P450 (IC50=0.75 μM，CYP2D6；1.4 μM，CYP3A4)，抑制 κ 阿片受体 (EC50=3.2 μM)，靶向心脏钠通道 (Ki=2.5 μM)。
  • HY-W777360
    Harman-13C2,15N

    哈尔满碱-13C2,15N

    		Inhibitor
    Harman-13C2,15N 是 13C 和 15N 标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM)，对 mACh、Opioid Receptor、MAO-A/B、α2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇和血清素，IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50=30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
  • HY-N7437
    Akuammidine Inhibitor
    Akuammidine 可从 Picralima nitida 种子中提取得到，对μ-、σ- 和 κ- 型鸦片受体的 Ki 值分别为0.6 μM、2.4 μM 和 8.6 μM。Akuammidine 具有抗炎和平喘的作用。
  • HY-141468
    β-Chlornaltrexamine dihydrochloride Inhibitor
    β-Chlornaltrexamine dihydrochloride (β-CNA dihydrochloride) 一种有效的长期阿片受体 (opioid receptor) 阻断剂。β-Chlornaltrexamine dihydrochloride能够有效地阻断 κ 阿片受体激动剂介导的多巴胺释放的抑制作用。β-Chlornaltrexamine dihydrochloride 可用于疼痛感知机制的研究。
  • HY-18617
    rel-SB-612111 hydrochloride Inhibitor
    rel-SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。rel-SB-612111 hydrochloride 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。rel-SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
  • HY-N0398R
    Sec-O-Glucosylhamaudol (Standard)

    亥茅酚苷 (Standard)

    		Inhibitor
    Sec-O-Glucosylhamaudol (Standard) 是 Sec-O-Glucosylhamaudol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sec-O-Glucosylhamaudol 是从滨海前胡中分离得到的天然产物，能够降低 μ-opioid receptor 的蛋白水平，可用于缓解疼痛的研究。
  • HY-18618
    SB-612111 Inhibitor
    SB-612111 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
  • HY-101392A
    Harmane hydrochloride

    哈尔满碱盐酸盐

    		Inhibitor
    Harmane hydrochloride 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM)，对 mACh、Opioid Receptor、MAO-A/B、α2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane hydrochloride 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane hydrochloride 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane hydrochloride 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
  • HY-120846
    CHIR 4531 Inhibitor
    CHIR 4531 是一种三聚体肽，是一种与 μ-阿片受体 (mu-opiate receptor) 结合的阿片配体，Ki 为 6 nM。
  • HY-162548
    Homprenorphine Inhibitor
    Homprenorphin 是一种阿片类生物碱衍生物，其结构与赛普诺啡 (Cyprenorphine) 相关。
  • HY-B0557R
    Bisacodyl (Standard)

    比沙可啶 (Standard)

    		Inhibitor
    Bisacodyl (Standard) 是 Bisacodyl 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisacodyl 是一种刺激性缓泻剂，可直接作用于结肠以产生排便。Bisacodyl 通过直接激活结肠巨噬细胞来增加 PGE2 的分泌。PGE2 充当旁分泌因子并降低结肠中 AQP3 的表达，从而抑制水从腔向血管一侧的转移并导致通便作用。
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