2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Opioid Receptor
  5. Opioid Receptor抑制剂

Opioid Receptor抑制剂

Opioid Receptor抑制剂 (12):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0557
    Bisacodyl

    比沙可啶

    		Inhibitor 99.59%
    Bisacodyl 是一种刺激性缓泻剂，可直接作用于结肠以产生排便。Bisacodyl 通过直接激活结肠巨噬细胞来增加 PGE2 的分泌。PGE2 充当旁分泌因子并降低结肠中 AQP3 的表达，从而抑制水从腔向血管一侧的转移并导致通便作用。
  • HY-18618A
    SB-612111 hydrochloride Inhibitor 99.26%
    SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
  • HY-124754
    Navacaprant Inhibitor 99.97%
    Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性的，具有口服活性的 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂，对 κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6500 nM。Navacaprant 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。Navacaprant 可以很好地分布到 CNS 中，可用于神经病变类的研究。
  • HY-N0398
    Sec-O-Glucosylhamaudol

    亥茅酚苷

    		Inhibitor 99.81%
    Sec-O-Glucosylhamaudol 是从滨海前胡中分离得到的天然产物，能够降低 μ-opioid receptor 的蛋白水平，可用于缓解疼痛的研究。
  • HY-15997
    (-)-U-50488 hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    (-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂 (Kd=2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR) (Kd=430 nM)。(-)-U-50488 hydrochloride 比 (+) trans-(1R,2R) U-50488 (HY-15997A) 或 (±) 外消旋混合物 U-50488 (HY-15997B) 对映体更有效。(-)-U-50488 hydrochloride 对受感染的单核细胞来源巨噬细胞 (MDM) 具有持续有效的抗 HIV 作用。
  • HY-139690
    CCG258747 Inhibitor 99.17%
    CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM)，对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性（分别为 518、83、>5500 和 >550 倍）。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 （GRKs）可用于研究心力衰竭。
  • HY-P1596
    Gluten Exorphin C Inhibitor 98.97%
    Gluten exorphin C 是一种源自谷朊粉的阿片肽。在 GPI 和 MVD 检测中，抑制 μ opioid 和 δ opioid 活性，IC50 值分别为 40 μM 和13.5 μM。
  • HY-N7437
    Akuammidine Inhibitor
    Akuammidine 可从 Picralima nitida 种子中提取得到，对μ-、σ- 和 κ- 型鸦片受体的 Ki 值分别为0.6 μM、2.4 μM 和 8.6 μM。Akuammidine 具有抗炎和平喘的作用。
  • HY-18617
    rel-SB-612111 hydrochloride Inhibitor
    rel-SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。rel-SB-612111 hydrochloride 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。rel-SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
  • HY-18618
    SB-612111 Inhibitor
    SB-612111 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
  • HY-W028263
    6-Hydroxyflavanone

    6-羟基黄烷酮, 98+%

    		Inhibitor
    6-Hydroxyflavanone 是一种可以从文定果 (Muntingia calabura) 叶子中分离得到的化合物。6-Hydroxyflavanone 靶向环氧合酶 2 (COX-2)、5-脂氧合酶 (5-LOX) 以及阿片和 GABA-A 受体，具有抗炎和抗神经性疼痛的潜力。6-Hydroxyflavanone 可用于糖尿病的研究。
  • HY-P1246
    Neuropeptide AF (human) Inhibitor
    Neuropeptide AF (human) 是内源性的抗阿片 (opioid) 肽。
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